培米替尼的作用机制和靶点是什么?

培米替尼的作用机制和靶点是什么

培米替尼的作用机制：
·阻断信号通路：培米替尼是一种小分子口服抑制剂，其主要作用机制是通过与FGFR（成纤维细 胞生长因子受体）结合，阻止其激活下游信号通路。具体来说，它阻断的是向癌细 胞发出繁殖信号的异常蛋白的作用，这有助于阻止或减缓癌细 胞的扩散。
·抑制肿瘤细 胞生长：通过阻断FGFR信号通路，培米替尼能够抑制肿瘤细 胞的生长和扩散。这对于治 疗由于FGFR突变而导致的肿瘤（如胆管癌）具有重要的应用价值。

培米替尼的靶点：
·FGFR1/2/3：培米替尼的主要靶点是FGFR1、FGFR2和FGFR3。FGFR是一种蛋白质，可以在细 胞表面发挥作用，帮助细 胞生长和分裂。当这种受体发生突变时，可能会导致细 胞过度增殖，从而引发肿瘤的形成。
·FGFR融合或重排突变：在肝癌、胆管癌等多种肿瘤中，FGFR2融合或重排突变是常见的驱动突变。这种突变会导致FGFR2过度激活，从而促进肿瘤的发展。培米替尼不仅可以抑制正常的FGFR信号通路，还可以针对存在融合或重排突变的FGFR进行抑制。